法国的一个研究小组构建了一种药动学/药效学（PK/PD）模型以分析他汀降低低密度脂蛋白（LDL）胆固醇的作用，他们说该模型可能有助于临床试验的设计。 他汀是最常用的治疗高胆固醇血症的处方药，能有效降低LDL胆固醇水平。尽管把LDL胆固醇水平降低至推荐的阈值以下是治疗有多种危险因素或冠心病患者的主要目标，但是，由于种种原因，许多患者并没有达到他们的治疗目标值。 为了构建一种PK/PD模型以说明降低高胆固醇血症患者LDL的过程，Demiana William Faltaos及其同事研究了100例经阿托伐他汀（57例）、氟伐他汀（26例）或辛伐他汀（17例）治疗的患者。受试者的中位年龄是54岁，分别给予各自药物10 mg/d、20 mg/d、40 mg/d或80 mg/d。 由于缺乏药动学数据，该模型中的药物吸收率固定在1小时，阿托伐他汀、辛伐他汀和氟伐他汀的消除半衰期分别固定为14小时、2小时和2.5小时。最后测定了309次LDL胆固醇水平，并应用模型软件程序对其进行了分析。应用一种间接反应模型评价了他汀类降低LDL作用的时间过程，前室包括LDL胆固醇的合成和输入速率，反应室包括循环中LDL胆固醇、输入和输出速率。 通过应用这种模型，该研究组确定了LDL胆固醇的输入速率是0.14 g/l/d，而药物对LDL胆固醇输入的抑制分数是0.21。不同的药物对这些测定值没有明显的差异。进一步的分析显示，要使LDL胆固醇的移除增加50％，每日所需要的药物平均剂量分别是阿托伐他汀26 mg、辛伐他汀1.3 mg和氟伐他汀15 mg。 令人感兴趣的是，研究人员在《基础与临床药理学》（Fundamental and Clinical Pharmacology）杂志上报告说，患者的性别、体重、年龄、每日摄入的热量、糖类、脂类、高脂血症的类型、腰臀比、肾功能和肝功能对药效学参数没有影响。 该研究组说，“应用研究构建的模型，可以满意地说明整个时间过程中三种他汀类药物在不同剂量治疗时LDL胆固醇水平。也准确地评估了阿托伐他汀、辛伐他汀和氟伐他汀的人群药动学参数”，“这一模型也可以为新临床试验的模拟和设计提供一个有用的平台”。