瑞泽唐（磷酸瑞格列汀片）
厂商：江苏恒瑞医药股份有限公司
适应症：
本品适用于改善成人2 型糖尿病患者的血糖控制。单药：本品单药可配合饮食控制和运动，改善成人 2 型糖尿病患者的血糖控制。与盐酸二甲双胍联合使用：在单独使用盐酸二甲双胍血糖控制不佳时，本品可与盐酸二甲双胍联合使用，配合饮食和运动改善成人 2 型糖尿病患者的血糖控制。 药理作用：
磷酸瑞格列汀是二肽基肽酶 4（DPP-4）抑制剂，通过抑制 DPP-4 活性，进而提高内源性肠促胰岛激素包括胰高血糖素样肽-1（GLP-1）和葡萄糖依赖性促胰岛素多肽（GIP）的水平。肠促胰岛素 GLP-1 和 GIP 由肠道细胞释放，参与葡萄糖内环境稳态调控。当血糖浓度升高时，GLP-1 和 GIP 可葡萄糖依赖性的促进胰腺β细胞合成并释放胰岛素。此外，GLP-1 还可以抑制胰腺α细胞分泌胰高糖素，且不会损伤机体对低血糖的正常胰高糖素释放反应。GLP-1 和 GIP 的活性受到 DPP-4 的限制，DPP-4 可以快速水解肠促胰岛激素，使其失活。磷酸瑞格列汀能够防止 DPP-4 水解肠促胰岛激素，从而增加活性形式的 GLP-1 和 GIP 的血浆浓度，以葡萄糖依赖的方式增加胰岛素释放并降低胰高糖素水平，进而降低血糖。 药代动力学：
健康受试者和 2 型糖尿病患者瑞格列汀的药代动力学相似。吸收健康受试者接受 50 mg、100 mg、200 mg 磷酸瑞格列汀片单次和多次口服给药后，磷酸瑞格列汀及瑞格列汀酸的达峰时间中位值分别在 0.5-1.75 h 和 1.0-1.75 h。磷酸瑞格列汀片每天给药一次，多次给药达稳后，磷酸瑞格列汀及瑞格列汀酸无明显蓄积。瑞格列汀 50 mg BID 和 100 mg QD 稳态时暴露量相当。高脂和高热量餐后给药，与空腹状态相比，血浆磷酸瑞格列汀 AUC0-72 h 和 Cmax分别增加 24.9% 和 7.9%，血浆瑞格列汀酸的 AUC0-72 h和 Cmax分别降低 4.7% 和 22.8%；其他药代动力学参数无明显变化。50 mg-200 mg 范围内暴露量与剂量基本呈线性。分布磷酸瑞格列汀血浆蛋白结合率为 50.3-65.3%，瑞格列汀酸血浆蛋白结合率为 37.3-59.1%。磷酸瑞格列汀和瑞格列汀酸与血细胞无显著结合。代谢磷酸瑞格列汀代谢由羧酸酯酶 1（CES1）介导。CYP450 酶对磷酸瑞格列汀和瑞格列汀酸的体内代谢贡献比例很低。磷酸瑞格列汀的主要代谢产物为酯水解的瑞格列汀酸。其他代谢产物在总 AUC 占比中均不超过 5%。消除瑞格列汀及其酸主要经肾脏消除。稳态时，瑞格列汀及其酸消除半衰期分别为 22 h 和 12 h。健康男性受试者口服[14C]磷酸瑞格列汀混悬液后，192 小时内总放射性排泄约占给药量的 95.4%，尿液排出量占给药量的 68.7%，粪便排出量占给药量的 26.7%。其中，主要代谢产物瑞格列汀酸在尿液和粪便中分别占给药量的 55.8% 和 9.0%。特殊人群肾功能不全患者一项在 2 型糖尿病合并轻度、中度或重度肾功能不全（由 eGFR 确定）的患者中进行的 I 期临床药理学研究中，瑞格列汀 100 mg 单次给药后，相对于肾功能正常的受试者，肾功能不全各组受试者（轻度、中度、重度和终末期）体内暴露量均呈现明显递增趋势，尤其瑞格列汀酸 Cmax依次增高至 1.41 倍、1.65 倍、2.65 倍和 3.26 倍；AUC0-t依次增高至 1.25 倍、2.32 倍、4.39 倍和 9.27 倍。肝功能不全患者目前尚未针对肝功能不全患者进行研究，尚无肝功能不全患者的用药数据。性别基于一项群体药代动力学分析，性别对瑞格列汀药代动力学几乎 用法用量：
推荐剂量本品不受进食限制。推荐剂量为 100 mg 每日一次或 50 mg 每日两次。特殊人群肾功能不全患者开始使用本品前建议评估肾功能，之后应定期评估。轻度肾功能不全的患者[肌酐清除率（Ccr）60-89 mL/min]服用本品时，不需要调整剂量。中度肾功能不全的患者[肌酐清除率（Ccr）30-59 mL/min]服用本品时，剂量调整为 50 mg 每日一次。重度肾功能不全的患者[肌酐清除率（Ccr） ≤ 29 mL/min]，不建议服用本品，如需服用，需严密监测肾功能状态。肝功能不全患者开始使用本品前建议评估肝功能，之后应定期评估。轻度肝功能不全的患者（Child-Pugh A 级）服用本品时，不需要调整剂量。中度肝功能不全的患者（Child-Pugh B 级）不建议服用本品，如需服用，需严密监测肝功能状态。目前尚未获得重度肝功能不全的患者（Child-Pugh C 级）用药数据。 不良反应：
高尿酸血症、咽炎、头晕、低血糖、胰腺炎和严重皮肤反应