鼻喷给药帮助药物快速入血，也让院外使用更方便

鼻腔内侧覆盖着一层黏膜，黏膜下有丰富的血管。药液喷入鼻腔后，艾曲帕米可以透过鼻黏膜吸收入血，再随血液循环到达心脏发挥作用[2,3]。因此，药物虽然喷在鼻子里，作用部位却可以在心脏。

图1 鼻腔给药后，药物经黏膜吸收入血并随血液循环发挥作用

鼻喷给药还省去了胃肠道吸收的环节。许多口服药从胃肠道吸收后，会先经过肝脏，其中一部分在到达全身血液循环前就被代谢，这称为“首过效应”。经鼻黏膜吸收的药物可以避开肝脏首过效应[3]。

艾曲帕米吸收得有多快？中国说明书显示，单次鼻内给予70 mg后，血药浓度达到最高水平的时间中位数约为7分钟；不同受试者的达峰时间有所差异，最短为3分钟、最长为20分钟[2]。这一达峰时间体现了艾曲帕米经鼻给药后吸收较快的特点。药物吸收入血后，可作用于心脏的电信号传导，帮助终止室上速发作。

对适合使用的患者来说，鼻喷药也更便于在发作时操作：无需准备针具或接受注射，提前学会使用方法，就能按医嘱自行给药[2]。在家中或外出时，也方便随身备药、及时取用。

艾曲帕米减慢房室结传导，帮助心脏恢复正常节律

艾曲帕米正是通过这一途径发挥作用。它属于L型钙通道阻滞剂，可抑制钙离子进入房室结细胞，减慢房室结传导，从而帮助中断依赖房室结维持的折返，终止室上速发作，恢复窦性心律[2,4]。

RAPID研究评估了艾曲帕米在院外终止室上速发作的效果。这项随机、双盲、安慰剂对照研究的主要疗效分析纳入184例经心电图确认PSVT发作并使用研究药物的患者。患者在院外自行给药，首剂后10分钟症状仍持续者可按研究方案追加一剂。结果显示，首次给药后30分钟内转复为窦性心律的估计比例，艾曲帕米组为64.3%，安慰剂组为31.2%；中位转复时间分别为17.2分钟和53.5分钟[5]。

图2 RAPID研究中首次给药后30分钟内恢复窦性心律的累积比例[5]

需要注意的是，在院外自行用药前，需要先由医生明确诊断，再结合病史和检查结果评估是否适合使用艾曲帕米。就诊时带上既往心电图，并说明发作经过，有助于医生判断和制定用药方案[2]。

艾曲帕米发挥作用后，可较快被人体代谢

艾曲帕米在减慢房室结传导的同时，也具有较快被代谢的特点，这与它的分子结构有关。它与维拉帕米结构相近，同时含有容易被酯酶分解的甲酯基[2,4]。

酯酶是人体内参与分解酯类化合物的一类酶。艾曲帕米吸收入血后，血液中的酯酶可作用于其甲酯基，使药物较快转化为无相应药理活性的代谢产物[4]；肝脏也参与艾曲帕米的代谢[2]。这种代谢特点也体现在血药浓度的变化中。说明书显示，给药后25分钟，艾曲帕米的平均血药浓度较峰值下降约60%；给药后60分钟，下降约80%。此后，浓度下降速度逐渐减慢，消除半衰期约为2.5小时[2]。可见，药物浓度在给药早期下降较快，随后逐步降低，并非在短时间内就被完全清除。

虽然药物代谢较快，但给药间隔和用量仍需严格按医生处方及中国说明书执行：首剂为70 mg，即使用一支装置，两侧鼻孔各喷一次；10分钟后症状仍持续，可按医嘱使用第二支，两侧鼻孔各喷一次，再给予70 mg。24小时内总量不得超过140 mg[2]。若第二剂给药后20分钟内症状仍无改善，应联系医护人员或寻求紧急医疗救助[2]。

除剂量和给药间隔外，用药后的反应也需留意。艾曲帕米可能引起鼻部不适、鼻塞或流涕，也可能出现头晕或晕厥（＜5%）。因此，开药前应把既往疾病、低血压或晕厥经历，以及正在使用的药物告诉医生，并提前确认出现不适时的处理方法[2]。

小结

从鼻腔给药到作用于心脏，艾曲帕米经鼻黏膜较快吸收入血，通过减慢房室结传导帮助终止室上速发作，同时具有较快被人体代谢的特点。对于经医生评估适合使用的成人PSVT患者，这支鼻喷药为日常生活中应对急性发作提供了更便捷的治疗选择。了解药物的作用原理、掌握正确用法，并与医生共同制定发作时的应对方案，有助于将用药的便利转化为及时、规范的行动，让患者面对发作时多一份准备与从容。

参考文献

1. Page RL, Joglar JA, Caldwell MA, et al. 2015 ACC/AHA/HRS Guideline for the Management of Adult Patients With Supraventricular Tachycardia: A Report of the American College of Cardiology/American Heart Association Task Force on Clinical Practice Guidelines and the Heart Rhythm Society[J]. Journal of the American College of Cardiology, 2016, 67(13): e27–e115. doi:10.1016/j.jacc.2015.08.856.

2. Milestone Pharmaceuticals Inc. 艾曲帕米鼻喷雾剂说明书（星必妥）[EB/OL]. 2026-09-23修订[2026-11-07]. https://www.everestmedicines.com/zh-hans/product-science/pipeline-and-major-products.

3. Papakyriakopoulou P, Valsami G, Kadoglou NPE. Nose-to-Heart Approach: Unveiling an Alternative Route of Acute Treatment[J]. Biomedicines, 2024, 12(1): 198. doi:10.3390/biomedicines12010198.

4. Ip JE, Wight D, Seng Yue C, et al. Pharmacokinetics and Pharmacodynamics of Etripamil, an Intranasally Administered, Fast-Acting, Nondihydropyridine Calcium Channel Blocker[J]. Clinical Pharmacology in Drug Development, 2024, 13(4): 367–379. doi:10.1002/cpdd.1383.

5. Stambler BS, Camm AJ, Alings M, et al. Self-administered intranasal etripamil using a symptom-prompted, repeat-dose regimen for atrioventricular-nodal-dependent supraventricular tachycardia (RAPID): a multicentre, randomised trial[J]. The Lancet, 2023, 402(10396): 118–128. doi:10.1016/S0140-6736(23)00776-6.

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